《藥理學(xué)》楊寶峰版 課后答案 免費(fèi)下載
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第15 章（P128-132）
11.簡(jiǎn)述地西泮的主要藥理作用和作用機(jī)制。（P128）
[藥理作用與用途]
1. 抗焦慮（小劑量）：在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥.
(持續(xù)性--長(zhǎng)效類 間斷性--中,短效類)
作用機(jī)理：選擇性抑制大腦皮層中的海馬和杏仁核的放電，這些部位具有苯二氮卓類受體
（Bz 受體）。
2.鎮(zhèn)靜和催眠作用：用于失眠。縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺醒次數(shù)。
作用機(jī)理：阻滯刺激腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)所致的覺醒腦電波，不縮短REM 睡眠的時(shí)間。催眠藥能
延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，藥物睡眠也呈兩個(gè)時(shí)相但不同于正常睡眠。
3.抗驚厥和抗癲癇：臨床輔助治療破傷風(fēng)，用于子癇、小兒高熱驚厥。地西泮 iv 是抗癲癇
持續(xù)狀態(tài)的'首選藥物。可治療癲癇大發(fā)作。
作用機(jī)理：①可增強(qiáng)GABA 能神經(jīng)的功能；②抑制大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)癲癇病灶異
常放電的擴(kuò)散。
4.中樞性肌松作用：
小劑量可抑制延腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓γ-運(yùn)動(dòng)N 元的易化影響，較大劑量可直接抑制脊髓多突
觸反射，出現(xiàn)骨肉松弛作用。
作用機(jī)制：1）增強(qiáng) GABA 介導(dǎo)的中樞抑制作用
2）BZ 和BZR(GABAA 受體 亞單位）特異性結(jié)合→增強(qiáng)GABA 對(duì)GABAA 受體的作用→ Cl-
通道開放頻率增加→ Cl-內(nèi)流增加→神經(jīng)細(xì)胞超極化→抑制。
GABAR :(1)GABAA R：Cl-通道開放頻率增加，產(chǎn)生超極化抑制(2)GABAB R：增加K+外流
和減少Ca2+內(nèi)流→突觸后抑制 （BZ 類及巴比妥類藥物對(duì)GABAB 無(wú)影響）
12.簡(jiǎn)述巴比妥類藥物的主要藥理作用和作用機(jī)制。（P130-131）
[藥理作用和臨床用途]
1、鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短REMS，改變正常的睡眠時(shí)相，久用停藥后，出現(xiàn)反跳。臨床已少
用。（小劑量：鎮(zhèn)靜；中劑量：催眠；大劑量：麻醉）
2、抗驚厥和抗癲癇：苯巴比妥（較強(qiáng)）抗驚厥和抗癲癇作用（用于治療癲癇大發(fā)作及癲癇
持續(xù)狀態(tài)）。
3、麻醉：硫噴妥鈉
[作用原理] 主要作用為抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)
⒈選擇性抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，從而使大腦皮層細(xì)胞興奮性降低，進(jìn)而轉(zhuǎn)入抑制
及睡眠。腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)維持和調(diào)節(jié)大腦皮層的覺醒狀態(tài)。減弱或阻斷谷氨酸所
致的興奮性反應(yīng)→中樞抑制。
⒉巴比妥類藥物結(jié)合GABAA R 的巴比妥類受點(diǎn)，增強(qiáng) GABA 對(duì)GABAA R 的親和力，增
強(qiáng)氯離子內(nèi)流（延長(zhǎng)氯離子通道開放時(shí)間）。（沒有GABA 時(shí)，巴比妥類能模擬GABA 作用，
增加氯離子內(nèi)流。）
第16 章（P133-140）
13.治療不同類型癲癇的首選藥物是什么。（P134-139）
①癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作的首選：苯妥英鈉（又稱大侖丁）
癲癇小發(fā)作（失神性發(fā)作）首選：乙琥胺
癲癇持續(xù)狀態(tài)首選：地西泮
廣譜抗癲癇藥：丙戊酸鈉（肝毒性）、卡馬西平（又稱酰胺咪嗪）（對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較
好）、氯硝西泮。
癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)：苯巴比妥
②上面的一個(gè)是按照書上的內(nèi)容寫的，以下表格是網(wǎng)上的資料。可作參考：
癲癇類型 首選藥物
局限性發(fā)作 單純性局限性發(fā)作 苯妥英鈉、卡馬西平
局限性發(fā)作 復(fù)合性局限性發(fā)作 苯妥英鈉
全身性發(fā)作 失神性發(fā)作（小發(fā)作） 乙琥胺
全身性發(fā)作 肌陣攣性發(fā)作 糖皮質(zhì)激素
全身性發(fā)作 強(qiáng)直—陣攣性發(fā)作（大發(fā)作） 苯妥英鈉、卡馬西平
全身性發(fā)作 癲癇持續(xù)狀態(tài) 地西泮
注：大發(fā)作合并小發(fā)作時(shí)首選：丙戊酸鈉。
14.簡(jiǎn)述苯妥英鈉抗癲癇作用的主要機(jī)制。（P134-135）
苯妥英鈉為癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作有療效，小發(fā)作無(wú)效。
機(jī)理：阻止異常放電的擴(kuò)散。對(duì)神經(jīng)元有膜穩(wěn)定作用。能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+、Ca2+的通透性，
從而降低神經(jīng)細(xì)胞的興奮性，抑制癲癇病灶放電的擴(kuò)散。也能增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)GABA
的功能。【1）阻斷電壓依賴性鈉、鈣通道，阻斷Na+ 、Ca2+內(nèi)流2）抑制鈣調(diào)素激酶的活
性，減少Ca2+依賴的興奮性遞質(zhì)的釋放和突觸后膜的除極化】
答案： 第一部分 第二部分
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