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藥物化學試題及答案
藥物化學是利用化學的概念和方法發現確證和開發藥物，從分子水平上研究藥物在體內的作用方式和作用機理的一門學科。以下是由陽光網小編整理關于藥物化學試題的內容，希望大家喜歡!
藥物化學試題及答案
一、填空題
1、環丙沙星的臨床用途是 治療呼吸道感染。
2、環磷酰胺屬于 氮芥 類烷化劑，甲氨蝶呤是 葉酸 類拮抗劑。
3、當分子結構中引入極性大的羧基、羥基、氨基時，則藥物的水溶性 增大，脂水分配系數減小。
4、在磺胺類藥物分子中芳伯氨基與磺酰胺基在苯環上必須處于對位，在喹諾酮類藥物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、頭孢菌素與青霉素相比特點為過敏反應少、抗菌活性及穩定性高 。
6、組胺受體主要有H1受體和H2受體兩種亞型，H1受體拮抗劑臨床用作 抗過敏 藥，H2受體拮抗劑臨床用作 抗潰瘍 藥。
7、青蒿素是我國學者子黃花蒿中分離出的具有強效抗瘧作用的藥物，其分子中的 過氧鍵 是必要的藥效團。
二、選擇題
1、具有二氫吡啶衍生物結構的抗心絞痛藥是(A)A、硝苯地平 B、硝酸異山梨酯 C、吉非羅齊 D、利血平2、下列關于青蒿素的敘述錯誤的一項是(B)
A、體內代謝較快 B、易溶于水 C、抗瘧活性比蒿甲醚低 D、對腦瘧有效3、下列對脂水分配系數的敘述正確的是(C)
A、藥物脂水分配系數越大，活性越高 B、藥物脂水分配系數越小，活性越高C、脂水分配系數在一定范圍內，藥效最好 D、脂水分配系數對藥效無影響4、復方新諾明是由________組成。(C)
A、磺胺醋酰與甲氧芐啶 B、磺胺嘧啶與甲氧芐啶C、磺胺甲唑與甲氧芐啶 D、鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶5、決定藥物藥效的主要因素(C)。
A、藥物是否穩定 B、藥物必須完全水溶
C、藥物必須有一定的濃度到達作用部位，并與受體互補結合 D、藥物必須有較大的脂溶性6、下面說法與前藥相符的是( C )
A、磺胺醋酰與甲氧芐啶 B、磺胺嘧啶與甲氧芐啶C、磺胺甲唑與甲氧芐啶 D、鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶7、藥物經化學結構修飾得到無活性或活性很低的化合物，在體內經代謝又轉變為原來的藥物發揮藥效，此化合物稱為( B )A、硬藥 B、前藥 C、原藥 D、軟藥
8、從植物中發現的先導物的是(B)
A、 二氫青蒿素 B、 紫杉醇 C、 紅霉素 D、鏈霉素9、硫酸沙丁胺醇臨床用于( D)
A、支氣管哮喘性心搏驟停 B、抗心律失常 C、降血壓 D、防治支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎10、血管緊張素(ACE)轉化酶抑制劑可以( A)A、抑制血管緊張素Ⅱ的生成 B、阻斷鈣離子通道C、抑制體內膽固醇的生物合成 D、阻斷腎上腺素受體11、 下列藥物中為局麻藥的是( E )
A、氟烷 B、乙醚 C、鹽酸氯胺酮 D、 地西泮 E、 鹽酸普魯卡因12、在喹諾酮類抗菌藥的.構效關系中，這類藥物的必要基團是下列哪點 (C )A、1位氮原子無取代 B、5位有氨基 C、3位上有羧基和4位是羰基 D、8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶點為(C)
A、 受體 B、 酶 C、 離子通道 D、 核酸14、最早發現的磺胺類抗菌藥為 (A)
A、百浪多息 B、可溶性百浪多息 C、對乙酰氨基苯磺酰胺 D、對氨基苯磺酰胺15、地高辛的別名及作用為 (A)
A、 異羥基洋地黃毒苷; 強心藥 B、 心得安;抗心律失常藥C、 消心痛;血管擴張藥 D、 心痛定;鈣通道阻滯藥16、阿司匹林是 (D)
A、 抗精神病藥 B、 抗高血壓藥 C、 鎮靜催眠藥 D、 解熱鎮痛藥17、長春新堿是哪種類型的抗腫瘤藥( C )
A、生物烷化劑 B、抗生素類 C、抗有絲分裂類 D、腫瘤血管生成抑制劑
三、簡答題
1、RN2CH2Cl
2CH2Cl此通式表示哪類藥物及其主要療效，R基團為脂肪烴基和芳香取代基對其活性有么影響? 答：表示氮芥類β-氯乙胺類藥物，β氯乙胺類化合物的總稱，對淋巴組織有損傷，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。該類藥物屬于烷化劑類，能在體內能形成親電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團的化合物，與生物大分子中含有富電子的基團(氨基、羥基、磷酸基等)發生共價結合，使其喪失活性。 脂肪氮芥：強烷基化試劑，對腫瘤細胞的殺傷能力大抗瘤譜廣，選擇性差，毒性大;芳香氮芥：氮原子電子云密度降低，氮原子堿性減弱，烷基化能力減弱，抗腫瘤活性降低，毒性小。
2、 R5
R4
COOR2
NHR1R3OOCH3C
a、該結構藥物的名稱是什么，在臨床上有何作用?
答：二氫吡啶類鈣拮抗劑藥物。鈣離子能增強心肌的收縮，鈣拮抗劑則能作用于收縮細胞膜的鈣通道，阻滯鈣離子進入細胞內。這類藥物能選擇地作用于血管平滑肌，擴張冠狀動脈，增加血流量，是目前臨床上特異性最高、作用最強的一類。
b、寫出此類藥物的2,6-位和3,5-位的構效關系。 答：2,6-位取代基為低級烷烴，3,5-位為酯基3、簡述抗酶青霉素類抗生素的結構改造過程。
1、側鏈上有較大的取代基，占有較大空間，若側鏈是芳環臨位應都有取代基，使其位置比較靠近?內酰胺環
2、側鏈是五元異唑雜環，3、5位分別是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烴基，抗菌活性降低，3位苯基的鄰位引入鹵素，抗菌活性增強4、 寫出喹諾酮類藥物的結構通式并簡述其構效關系。
(1、 N1位取代基可為脂肪基和芳烴。
(2、 2-位引入取代基后，其活性減弱或消失。
(3、 3位羧基和
4位酮基是該類藥物與DNA回旋酶結合產生藥效必不可少的部分。
(4、 5位取代基中，氨基取代時活性最好，其他基團取代活性均降低。
(5、 6位取代基的活性大小順序位F>Cl>CN?NH2>H。
(6、 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，對活性貢獻順序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7、 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F為最佳。
2、以青霉素和頭孢菌素為例闡釋?-內酰胺抗生素的結構特點，并簡述如何合理使用抗生素。
(1、有一個四?元內酯環，除單環內酯外，四元環通過N原子和臨近碳原子與一五元或六環稠合，氫霉素的稠合環是氫化噻唑環，頭孢菌素的稠合環是噻嗪環。
(2、除單環?-內酰胺外，與N相鄰的碳原子有一個羧基。
(3、青霉素類、頭孢菌素類和單環?內酰胺類的?內酰胺環N原子的3位都有一個酰胺側基。
(4、 內酰胺環不是正方性，是一平面結構，但兩個稠合環不在同一個平面上，青霉素沿N1-C5軸折疊，頭孢菌素沿N1-C6軸折疊。
(5、 內酰胺環上取代基的不同構型用?和?表示，在環平面之下稱?鍵，用虛線表示，在環平面之上稱為?用實線表示。
(6、青霉素類有三個手性碳原子，8個旋光異構體中只有絕對構型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不僅與母核的構效有關，而且還與酰胺基上取代基的手性碳原子有關。
合理使用抗生素：(1)病毒性疾病不宜用抗生素治療。(2)應根據細菌培養和藥敏試驗結果選用抗生素。但如果受條件限制或病情危急，亦可根據感染部位和經驗選用，然而可靠性較差。(3)抗生素可以治病，同時也會產生副作用，沒有一個抗生素是絕對安全而無副作用的。(4)新生兒、老年人和肝腎功能不全的人應避免或慎用主要經肝臟代謝和腎臟排泄的毒性較大的抗生素。(5)預防性應用抗生素要嚴加控制，盡量避免在皮膚、粘膜等局部使用抗生素，因其易導致過敏反應，也易引起耐藥菌株的產生。
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